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Descoberto novo tipo de composto para o combate da malária

Tratamento poderá ser oral, de uma única dose; teste clínico começa este ano

estadão.com.br, estadão.com.br

02 Setembro 2010 | 15h03

Uma equipe internacional de cientistas de instituições dos EUA, Suíça e da indústria farmacêutica Novartis anunciam, na edição desta semana da revista Science, a descoberta de uma nova possível droga que pode representar uma nova classe de tratamentos para a malária. Testes clínicos do composto devem ocorrer ainda este ano.

 

O estudo foi feito por meio de uma triagem, por meio de testes em células, de milhares de produtos naturais registrados na biblioteca da Novartis, em busca de substâncias com conhecida ação contra o parasita causador da malária, o Plasmodium falciparum. A primeira peneira gerou uma relação de 275 compostos.

 

Sucessivas triagens eliminaram os que tinham pouco efeito contra parasitas resistentes a tratamento ou que eram tóxicos para células de animais mamíferos. Dezessete substâncias restaram no final.

 

Uma avaliação desse grupo final apontou para um candidato específico, membro de uma classe de moléculas que nunca havia sido associada ao combate à malária.

 

Uma equipe de químicos sintetizou então cerca de 200 derivados da molécula, a fim de otimizar o perfil de segurança e as propriedades farmacológicas. Após vários testes, a substância NITD609 foi apresentada como a melhor candidata para os experimentos em seres humanos.

 

"Estamos muito entusiasmados com o novo composto", disse, por meio de nota, a pesquisadora Elizabeth Winzeler, do Instituto de Pesquisa Scripps e da Fundação Novartis, que encabeçou o estudo, juntamente com Thierry Diagana. "Ele tem muitas características promissoras, incluindo potencial de ser um tratamento de uma única dose oral".

 

Para determinar se e como a droga poderia criar resistência no plasmódio, outros cientistas envolvidos na pesquisa clonaram um parasita da malária, criando dois organismos idênticos. Um deles foi levado a desenvolver-se numa colônia normal e o outro, num ambiente contendo uma dose não letal da nova molécula.

 

Depois de várias gerações, os parasitas na colônia contaminada com  NITD609 começaram a mostrar sinais de resistência. Comparando o genoma dos parasitas resistentes aos da colônia saudável, os pesquisadores acharam as mutações e estimaram o efeito da possível futura droga nas proteínas do plasmódio.

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